R788是R406的前药，是一种选择性Syk抑制剂。脾酪氨酸激酶(Syk)在激活Fc受体和B细胞受体(BCR)的信号传导中起着关键作用。

体外:发现R406可诱导大多数受检DLBCL细胞系的凋亡，并可特异性抑制张力和配体诱导的BCR信号传导(SYK525/526的自身磷酸化和B细胞接头蛋白的SYK依赖性磷酸化[BLNK]) [1]。

体内:R788有效抑制BCR信号传导，证明恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长经治疗的Eμ-TCL1转基因小鼠的存活。此外，发现R788的作用对恶性克隆是选择性的，因为没有观察到正常B淋巴细胞产生的干扰[2]。

临床试验:在II期临床试验中，R788治疗有效改善了美国风湿病学会对类风湿性关节炎患者的反应率[3]。

产品性质：

Cas No.：1025687-58-4

别名：福他替尼二钠盐; R788(Disodium)

化学名： disodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate

Canonical SMILES： CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]

分子式：C23H24FN6Na2O9P

分子量：624.42

溶解度：≥ 62.4mg/mL in DMSO with gentle warming

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Chen L, Monti S, Juszczynski P, Daley J, Chen W, Witzig TE, Habermann TM, Kutok JL, Shipp MA.  SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2230-7.

[2] Suljagic M, Longo PG, Bennardo S, Perlas E, Leone G, Laurenti L, Efremov DG.  The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.

[3] Bajpai M.  Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs. 2009 Mar;12(3):174-85.